Baclofen (Lioresal): Muskelavslappende ved spastisitet – virkning, dosering, bivirkninger og avsetning
Baclofen er et GABAB-agonist som virker sentralt i ryggmargen for å redusere spastisitet (økt muskeltonus, klonus, spasmer) ved nevrologiske lidelser som multippel sklerose (MS), ryggmargsskade, hjerneslag, cerebral parese og skader på hjerne/ryggmarg. Det er ikke et muskelavslappende middel til akutte muskelskader (som carisoprodol).
Virkemåte
Baclofen binder til GABAB-reseptorer på presynaptiske terminaler i ryggmargen → hemmer frigivelse av eksitatoriske nevrotransmittere (glutamat, aspartat) → reduserer monosynaptiske og polysynaptiske reflexer → demper spastisitet og tilhørende smerte.
Indikasjoner
- Spastisitet av cerebrale eller spinale opprinnelse (MS, ryggmargsskade, hjerneslag, CP, traumatisk hjerneskade).
- Intratekal baclofen (pumpe) ved alvorlig, refrakter spastisitet der oralt baclofen gir utilstrekkelig effekt eller uakseptable bivirkninger.
- Off-label: alkoholsykdom (redusert kraving), trigeminusnevralgi, hikke, nykturie.
Dosering og titrering (oral)
- Startdose: 5 mg 3 ganger daglig (lav dose for å minimere sedasjon).
- Titrering: Øk med 5 mg/3 ggr daglig hvert 3. dag til optimal effekt eller bivirkninger begrenser.
- Vedlikeholdsdrift: Typisk 30–80 mg/døgn fordelt på 3–4 doser. Maks 100 mg/døgn (oralt).
- Eldre/nyresvikt: Lavere startdose, langsommere titrering, nøye overvåkning (renalt eliminert).
Viktige forsikringer
- Ikke bråtte avsetting: Plutselig stopp (spesielt ved høye doser/langvarig bruk) kan gi alvorlig abstinenssyndrom: hallusinasjoner, krampesanfall, forvirring, hypertermi, rabdomyolyse, organfeil, død. MÅ taperes over minimum 1–2 uker (lengre ved høye doser/intratekal).
- Sedasjon og kjøreevne: Døsighet, svimmelhet, nedsatt konsentrasjon. Unngå alkohol og andre sentraldempende.
- Nyresvikt: Baklofen elimineres renal – dosejustering obligatorisk ved eGFR <60 mL/min.
- Epilepsi: Kan senke anfallskvoter – overvåk nøye.
- Psykisk helse: Kan forverre depresjon, utløse forvirring/psykose hos sårbare.
- Svangerskap/amming: Dyrestudier viser fosterskade. Går over i morsmelk. Bruk kun hvis fordel > risiko.
Vanlige bivirkninger (doserelaterte, ofte midlertidige ved titrering)
- Sedasjon, søvnighet, tretthet
- Svimmelhet, ataksi, svakhet
- Kvalne, oppkast, forstoppelse
- Hodepine
- Munnørrhet
- Urinkontinens / hyppig vannlating
Alvorlige bivirkninger – umiddelbar legekontakt
- Krampesanfall (nye eller forverret)
- Forvirring, hallusinasjoner, psykotiske symptomer
- Uregelmessig hjerterytme, hypotoni
- Alvorlig allergisk reaksjon (svelling, pustevansker, utslett)
Intratekal baclofen (ITB) – spesielt
- Leveres via implantert pumpe direkte i ryggmargsvæsken (CSF).
- 100–1000 ganger lavere dose enn oral → minimal sedasjon, maksimal spastisitetseffekt.
- Krever spesialistteam (nevrologi/nevrokirurgi), prøvedose (lumbar punsjon), pumperefilling hver 1–6 mnd.
- Risiko: infeksjon, kateterkomplikasjoner, pumpefeil, over-/underdosering (livstruende).
Interaksjoner (utvalg)
- Alkohol, opioider, benzodiazepiner, gabapentinoider, antihistaminer (1. gen) → aditiv sedasjon, respirasjonsdepresjon.
- Antihypertensive → aditiv blodtrykksreduksjon.
- Levodopa (Parkinson): kan forverre parkinsonisme / gi forvirring.
- Litium: økt risiko for neurotoksisitet.
Konklusjon
Baclofen er et grunnleggende legemiddel ved spastisitetsbehandling, men terapeutisk vindu er smalt. Succes krever langsom titrering, realistiske forventninger, jevn overvåkning av bivirkninger – og over alt: aldri bråtte avsetting. Ved utilstrekkelig effekt eller uakseptable bivirkninger: vurdere intratekal terapi hos spesialistteam.