Klorokin: Bivirkninger, overvåking og sikkerhetsprofil ved malariaforebygging og behandling

Klorokin (og hydroksyklorokin) har vært hjørnesteinen i malariaforebygging og -behandling i over 70 år. Selvom resistens har begrenset bruken mot Plasmodium falciparum i store deler av verden, forblir det viktig mot sensitive stammer (P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. knowlesi i visse områder) og ved autoimmun sykdommer (SLE, reumatoid artritt). Bivirkningprofilen er vesentlig – kunnskap om den er avgjørende for pasientsikkerhet.

Vanlige bivirkninger (≥ 1–10 %)

• Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré, magekramper, appetittap.
• Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet, søvnforstyrrelser, dvergsyn (blå/gul fargeforvrengning).
• Hud: Kløe, utslett (psoriasislignende), hyperpigmentering (langvarig bruk).
• Muskuloskeletale: Muskelsvakhet, kramper.

Alvorlige / sjeldne bivirkninger (< 1 %)

• Øye: Retinopati (dose- og tidsavhengig) – kan gi irreversibelt synstap. Kræver baseline og årlig oftalmologisk kontroll (SD-OCT, visuelt felt, multifokal ERG). Keratopati (korneadepositer) – vanligvis reversibel.
• Hjerte: QT-forlengelse, arytmi, kardiomyopati (langvarig høydose). EKG-overvåking ved risikofaktorer.
• Nevromuskulær: Myopati, perifer neuropati.
• Blod: Agranulocytose, trombocytopeni, hemolytisk anemi (G6PD-mangel).
• Allergi/Anafylaksi: Utslett, angioødem, bronkospasme, hypotoni – akutt legevakt.
• Psykiatriske: Psykose, depresjon, selvmordstanker (sjelden).

Overvåkingsprogram (anbefalt ved langvarig bruk > 5 år / kumulativ dose > 1000 g)

• Baseline: Ofthalmologisk undersøkelse (SD-OCT, 10-2 visuelt felt, mfERG).
• Årlig kontroll (ofte fra år 5, tidligere ved høydose/nyresvikt).
• EKG baseline og ved komorbiditet/medikamenter som forlenger QT.
• Blodstatus, nyre-/leverfunksjon 6–12 mnd.
• G6PD-status før start (hemolyserisiko).

Interaksjoner og forsiktighet

• QT-forlengende legemidre (amikacin, azitromycin, citalopram, amiodaron).
• Digoxin (øker nivå).
• Antacida/kaolin (reduserer absorpsjon – ta 4 timer skilt).
• Cimetidin (reduserer klarering).
• Insulin/orale antidiabetika (kan forsterke hypoglykemi).

Overdosering

Livstruende. Symptomer: hypokalemi, arytmi, koma, respiratorisk depresjon, kardiovaskulær kollaps. Ingen spesifikt antidot. Behandling: intensiv overvåking, diazepam/barbiturater for kramp, kaliumsubstitusjon, vasopressorer, mechanisk ventilasjon. Diakon/hemoperfusjon effekt twivlsom.

Graviditet og amming

Klorokin anses sikker i graviditet (malariaforebygging essensiell). Hydroksyklorokin standard ved SLE i graviditet. Overgår i morsmelk i lave konsentrasjoner – amming akseptert.