Syklooksygenase (COX): Enzymer, smertestillende og nye legemidler

Syklooksygenase (COX) er et enzym som produserer signalstoffer som forårsaker smerte og betennelse. Hemmere kalles ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAID): aspirin, ibuprofen, naproxen. Ved langvarig bruk (f.eks. leddgikt) kan de gi magesår. Nyere generasjon COX-hemmere er utviklet for å minimere bivirkninger.

To hovedtyper COX

COX-1: Finnes i de fleste celler, del av normal cellfunksjon (f.eks. opprettholder magenslimhinnen).
COX-2: Produseres ved spesifikke stimuli, genererer signaler som fører til betennelse og smerte.

Prostaglandiner

Begge COX-typer lager prostaglandiner – hormonlignende stoffer som virker lokalt og kortvarig (ikke over avstand som hormoner). De er fettsyrer (20 karbonatomer, 5-karbon ring). Grunnstoffet er flerumettet fettsyre arakidonsyre. Prostaglandiner fra omega-3/omega-6 (fiskeolje) kan gi mindre betennelse.

Tradisjonelle NSAID-er

Aspirin hemmer både COX-1 og COX-2 → smerte/feber reduseres, men også mageproblemer (magesår) og økt nyresvikt – typiske NSAID-bivirkninger.

COX-2-selektive hemmer

Ny klasse NSAID rettet mot COX-2. Forventet færre magetrengsler/blødninger. Resultat: mindre mageirritasjon, men beholdt økt nyresvikt. Bekymring for økt risiko for hjerneslag og hjerteinfarkt.

Tilgjengelige preparater

Celekoksib, etorikoksib. Noen helsepersonell fraråder pga. bivirkninger. Rofecoksib (Vioxx®) tatt fra markedet 2004 pga. sikkerhet.