Nimesulide synthesis

I denne studien nimesulid legemiddelkonjugater ble syntetisert ved hjelp av polyetylenglykol 1500 og 6000, kovalent bundet gjennom ester og amid bindinger. Store komplikasjoner av nimesulid i øvre G.I veiene, og det brukes sammen med et antihistamin narkotika. Derav å overvinne de komplikasjoner PEG 1500-nimesulid, PEG 1500-glycin-nimesulid, PEG 6000-nimesulid, PEG 6000-glycin-Nimesulide ble syntetisert. De syntetiserte prodrugs ble karakterisert ved I.R, NMR, in vitro oppløsning, in vivo antiinflammatorisk aktivitet og sår beskyttende aktivitet. I.R og NMR bekreftet strukturen av prodrugs. In vitro oppløsning studien viste at frigjøringen av medikament fra medikamentkonjugater var høy ved pH 7,2 sammenlignet med pH 1,2. In vivo antiinflammatorisk aktivitet ble beholdt etter konjugering av medikament med polymerer. Sår beskyttende aktivitet ble sammenlignet med standard nimesulid. Medikamentkonjugater hadde mer sår beskyttende aktivitet.

Nimesulid er en COX-2 selektiv medikament som har egenskapene til antiinflammatorisk middel og antihistamin, er det også i besittelse av smertestillende egenskaper.

I tillegg til behandling av akutt smerte , slitasjegikt og primær dysmenoré. Nimesulide blir også mye brukt for kreft og antivirale midler.

En rekke nye nimesulid derivater ble syntetisert gjennom inkorporering av en 5-LOX pharmacophore inn Nimesulide fulgt med noen strukturelle endringer. som deretter ble karakterisert for dual-hemmere for disse to typer av enzymer (Cyklooksygenase-½ (COX-½) og 5-lipoksygenase (5-LOX))

Nimesulide er et ikke-steroid antiinflammatorisk legemiddel ( NSAID) med analgetiske og antipyretiske egenskaper som hemmer selektivt enzymet cyklooksygenase-2 (COX-2) og har bedre gastrointestinal toleranse blant andre NSAID i denne klassen.

, dets godkjente indikasjoner er behandling av akutt smerte , symptomatisk behandling av slitasjegikt og primær dysmenoré, idrettsskader etc.

en rekke nye nimesulid derivater ble syntetisert gjennom inkorporering av en 5-LOX pharmacophore inn Nimesulide fulgt med noen strukturelle endringer. som deretter ble karakterisert for dual-hemmere for disse to typer av enzymer (Cyklooksygenase-½ (COX-½) og 5-lipoksygenase (5-LOX))

En rekke nye nimesulid-derivater ble fremstilt ved inkorporering av en 5-LOX pharmacophore inn i nimesulid fulgt med noen konstruksjonsmessige endringer, som deretter ble karakterisert for dual-hemmere for disse to typer av enzymer (Cyklooksygenase-½ (COX-½) og 5-lipoksygenase (5-LOX)). Deres struktur-aktivitetsforhold (SARS) ble studert, og sammensatte 20f ble funnet å være en utmerket dual hemmer.

Det er bindende konformasjon og samhandling modus ble studert med molekylære tilkoblingsforsøk. Forbindelse 20f kan bli en blyforbindelse for videreutvikling for potensielle anti-inflammatoriske legemidler

Nanopartikler av nimesulid er blitt syntetisert i to systemer av mikroemulsjon:. E170 /isopropylmyristat /vann /n-butanol (eller isopropanol). Nanopartikler er monodisperse. I de to mikroemulsjoner, er størrelsen av nanopartikler som ligger mellom 45 og 60 A, og synes også å være uavhengig av faktoren R ([vann] /[E170]) og av konsentrasjonen av nimesulid oppløst i kloroform. Stabil over størrelsen antyder at størrelsen styres av termodynamisk stabilisering av nanopartikler med det overflateaktive middel. Arten av kosurfaktant ikke har en tydelig innvirkning på nanopartikkelstørrelsen. Nanopartiklene blir umiddelbart dannet og bli stabil i løpet av en lang periode (flere måneder).