Klonopin (klonazepam): Benzodiazepin mot angst, panikk, epilepsi og rastløse bein

Hva er Klonopin?

Varenavn for klonazepam, et benzodiazepin med langvarig virkning (halveringstid 18–50 timer). Godkjent til: epilepsi (myokloniske, absans, tonisk-kloniske, status epilepticus), panikklidelse (med/uten agorafobi), rastløse bein (RLS), akutt mania (off-label), spastisitet.

Farmakologi

• Positiv allosterisk modulator av GABA_A-reseptor (α1, α2, α3, α5 subenheter) → økt Cl^- influks → hyperpolarisering → nedsett nevronell eksitabilitet.
• Høy bioedelighet (~90%), T_max 1–4 timer, metaboliseres i lever (CYP3A4) til inaktive metabolitter, renalt utskilt.
• Lipofilt → raskt over blod-hjerne-barriere.

Dosering (eksempler)

• Epilepsi voksne: Start 0,5–1 mg x 2–3, titreres til 4–20 mg/døgn (maks 20 mg).
• Panikklidelse: Start 0,25 mg x 2, økes til 1 mg x 2 (maks 4 mg/døgn).
• RLS: 0,25–0,5 mg 1–2 timer før sovetid.
• Eldre/leverpåkjenning: Lavere startdose, saktere titrering.

Bivirkninger

Vanlige (≥1/10)	Vanlige (1/100–1/10)	Alvorlige/sjeldne
Søvnighet, sedasjon, ataksi, kognitiv påvirkning, muskelsvakhet	Depresjon, desorientering, hukommelsesforstyrrelser, dysartri, diplopi, nystagmus, libidoreduksjon, urinretensjon	Respiratorisk depresjon (komb. opioider/alkohol), anafylaksi, hepatotoksisitet, blodkjernedypelse, paradox reaksjon (aggressjon, agitation), svangerskapskategori D (teratogen, neonatal abstinenssyndrom)

Avhengighet og abstinens

• Fysisk og psykisk avhengighet ved langvarig bruk (>2–4 uker). Risiko øker med dose/varighet.
• Abstinenssyndrom: Angst, insomnia, tremor, sveda, kvalme, perceptuelle forstyrrelser, kramp (livstruende). Debut 1–3 dager etter siste dose, varer uker–måneder.
• Tapering: Reduser 10–25% hver 1–2 uke (lengre ved høy dose/lang varighet). Bruk langvarig benzodiazepin (diazepam) for jevnere tapering (Ashton-manual).

Viktige interaksjoner

• CNS-depressiva (alkohol, opioider, antihistaminer, antidepressiva, antipsykotika, sove-midler) → additiv sedasjon/respiratorisk depresjon.
• CYP3A4-inhibitorer (ketoconazol, itrakonazol, klaritromysin, grapefrukt) → økt nivå.
• CYP3A4-induktorer (karbamazepin, fenytoin, rifampicin, Johanneskurt) → redusert nivå.

Advarsler

• Ikke kjøre/kjøre maskiner frem til individuell respons kjent.
• Unngå alkohol.
• Graviditet/amming: kun ved strenge indikasjon, laveste mulige dose, overvåking.
• Barn/ungdom <18 år: Kun epilepsi (off-label annen indikasjon).
• Eldre: Økt følsomhet, fallrisiko, kognitiv påvirkning – start lavt.